他汀類藥物全稱為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，其結構與HMG-CoA相似且對HMG-CoA還原酶有更強的親和力，從而對該酶產生競爭性的抑制作用，起到降低血膽固醇、降低甘油三酯等降脂作用。

　　他汀類藥物被視為血脂異常藥物治療的基石，具有作用強、療效好、耐受性好等優點，除調脂作用外，在冠心病的一級和二級預防中也發揮著重要作用。目前已經用于臨床的他汀類有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀，他汀類藥物具有類效應，但不同的他汀之間仍存在差異。

　　1. 不同他汀的降脂強度

　　現有流行病學與臨床研究表明，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)是致動脈粥樣硬化病變的基本因素，因此，降低LDL-C是他汀發揮作用的根本。

表1 不同他汀降低LDL-C降低幅度

　　藥物藥物劑量(mg/天)

　　注：瑞舒伐他汀40mg未獲得CFDA批準，且禁用于亞裔人群。

　　2. 不同他汀的服用方法

　　膽固醇的合成主要在夜間進行，因此，半衰期較短的他汀睡前服用能夠達到較好的調脂效果，而對于半衰期較長的他汀，則可以在一天之中任何時間段服用。此外，他汀類藥物中阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀等脂溶性強的藥物，能夠進入大腦，引起中樞神經的興奮，從而導致失眠、頭痛等癥狀，會影響夜間入睡，也可以考慮在早晨服用。

表2 他汀類調脂藥物的常規用法用量

　　3. 不同他汀對肝臟的影響以及對肝功能的要求

表3 他汀類調血脂藥的藥動學參數

　　⑴辛伐他汀：脂溶性，經肝臟CYP3A4代謝但沒有CYP3A4的抑制活性，主要由肝臟排出。

　　⑵氟伐他汀：脂溶性，經肝臟CYP2C9代謝，代謝產物無活性，有肝臟疾病或大量飲酒患者慎用。

　　⑶阿托伐他汀：脂溶性，經肝臟CYP3A4代謝，代謝產物有活性，活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高者慎用。

　　⑷瑞舒伐他汀鈣：水溶性，僅約10%藥物經肝臟代謝(CYP2C9、2C19、3A4、2D6)，過量飲酒和/或有肝病史者應慎用本品。

　　⑸普伐他汀：水溶性，經肝臟代謝但不經CYP3A4代謝。

　　4. 不同他汀對腎臟的影響以及對腎功能的要求

　　普伐他汀和瑞舒伐他汀鈣經腎臟排泄的比率較高，分別為20%和10%，但僅瑞舒伐他汀對腎功能提出要求，要求肌酐清除率小于30ml/min患者禁用。其主要原因是在瑞舒伐他汀治療的患者中，在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿，蛋白大多數來源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。